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Diflucan 150: composizione e forma di produzione, proprietà, indicazioni e controindicazioni

La candidosi è una delle varietà di infezione fungina. L'insorgenza della malattia è causata da funghi simili al lievito del genere Candida. Normalmente, tale microflora esiste nel corpo. Abita la cavità orale, la vagina e il colon. Per qualche ragione, si verifica la moltiplicazione patologica dei microrganismi e si nota lo sviluppo della candidosi vaginale - una patologia accompagnata da un processo infiammatorio della mucosa vaginale.

La malattia può svilupparsi sia nelle donne che negli uomini, tuttavia le prime, a causa delle caratteristiche del corpo, sono più suscettibili alla patologia. Il trattamento della malattia dovrebbe essere appropriato. Quando compaiono i primi sintomi allarmanti, consultare un medico. Spesso, nella lotta contro la malattia, viene prescritto un farmaco altamente efficace - Diflucan 150. Il medicinale è efficace, elimina rapidamente i sintomi spiacevoli, facilita il benessere e migliora le condizioni del paziente. E, soprattutto, l'uso del farmaco aiuta a curare il mughetto.

Le recensioni dei rappresentanti della bella metà della società sull'effetto del farmaco sono positive, poiché aiutano davvero a migliorare la salute e vengono anche vendute a un prezzo molto competitivo..

La candidosi è un disturbo piuttosto grave e, se non si inizia a trattarlo in tempo, può causare complicazioni.

Non è difficile identificare la malattia senza avere un'educazione medica, è accompagnata da:

  • la comparsa di disagio e dolore durante il rapporto sessuale;
  • arrossamento dei genitali esterni;
  • forte prurito e bruciore;
  • la comparsa di scarico bianco cagliato;
  • dolore durante la minzione;
  • malessere;
  • debolezza e debolezza.

La patologia negli uomini è spesso asintomatica. Tuttavia, è possibile la comparsa di manifestazioni caratteristiche: arrossamento, bruciore e prurito della testa del pene, placca biancastra sui genitali, dolore con intimità e durante la minzione. Il motivo principale per lo sviluppo della malattia è la propagazione di funghi patogeni.

Ci sono molte ragioni e fattori per cui gli agenti patogeni si riproducono. Ciò può essere dovuto a: disbiosi vaginale, squilibrio ormonale, alimentazione impropria e malsana, indossare biancheria intima stretta a disagio realizzata con materiali non naturali, assunzione di farmaci antibatterici, abbassamento delle proprietà protettive del corpo, inosservanza delle norme di igiene personale, disturbi metabolici, dolcezza, dipendenza da cattive abitudini, frequenti situazioni stressanti, ipotermia. Farmaci antifungini - Diflucan 150 è in grado di far fronte alle manifestazioni della candidosi e normalizzare il benessere..

La composizione e la forma di produzione

Diflucan è un farmaco antifungino. È in grado di eliminare le micosi di vari gradi di gravità. Esistono diverse forme di produzione della composizione, ma nonostante ciò il medicinale è dotato di un solo principio attivo: il fluconazolo. Molto spesso, le compresse (capsule) di Diflucan sono prescritte per il trattamento del mughetto.

Le capsule sono prodotte in un dosaggio di 50, 100 e 150 mg. Oltre al componente attivo, Diflucan 150 è dotato di: lattosio, amido di mais, biossido di titanio e biossido di silicio, magnesio stearato, gelatina, colorante blu. Il farmaco è disponibile anche sotto forma di soluzione per somministrazione endovenosa in una dose di 2 mg. Oltre al fluconazolo, la composizione è dotata di cloruro di sodio e acqua. Esiste un'altra forma: una polvere per la produzione di sospensioni con una dose del principio attivo 0,05-0,2 g.

Questa forma del farmaco è dotata di acido citrico, benzoato di sodio, saccarosio, sodio diidrato, olio di arancia, acqua, biossido di sodio. Il produttore come descritto è la Francia. Diflucan 150 è prodotto dalla società farmaceutica Pfizer PGM. Puoi acquistare qualsiasi forma di farmaco in qualsiasi farmacia.

Proprietà farmacologiche

Dalle istruzioni è noto sulle proprietà antifungine espresse di Diflucan 150. L'uso appropriato del farmaco aiuta:

  • eliminazione dei sintomi spiacevoli della malattia: prurito, arrossamento, bruciore;
  • minimizzare il processo infiammatorio;
  • la distruzione della microflora patogena e fermare il suo ulteriore sviluppo;
  • normalizzazione delle condizioni generali e del benessere;
  • miglioramento significativo della qualità della vita.

Prima di usare il medicinale, così come qualsiasi altro metodo di terapia, è preferibile consultare uno specialista. L'uso improprio del farmaco è irto di conseguenze imprevedibili, in particolare effetti collaterali.

In quali casi viene nominato

Il medicinale è prescritto a fini terapeutici e profilattici. Spesso è prescritto per i pazienti con AIDS, quelli che hanno abbassato le proprietà protettive del corpo contro la chemioterapia.

Diflucan è efficace nella lotta contro tali disturbi:

  • candidosi (mucose dei genitali, esofago, cavità orale);
  • mughetto misto, che colpisce gli organi interni e provoca la comparsa di sepsi;
  • candidosi genitale acuta e ricorrente;
  • Balanitis;
  • meningite criptococcica e criptomicosi;
  • micosi del piede, onicomicosi, mughetto della pelle e dell'inguine;
  • Candiduria e candidaemia;
  • pitiriasi versicolor.

Chi non è raccomandato per l'uso

La guida principale alla medicina per il paziente è l'abstract..

Come si può vedere dalle istruzioni, l'uso di Diflucan non è raccomandato in presenza di intolleranza individuale, durante la gestazione e l'allattamento, nonché per le persone che soffrono di:

  • insufficienza renale o epatica;
  • patologie del CVS;
  • epatite
  • intolleranza al galattosio;
  • carenza di saccarosio e isomaltosio.

Non prescrivere la composizione e gli anziani.

Istruzioni Diflucan per il mughetto: come assumere, interazione con altri farmaci, analoghi, costi e recensioni

La dose giornaliera del farmaco viene selezionata tenendo conto della gravità della patologia e della forma del farmaco. Nel farmaco Diflucan, le istruzioni per il mughetto sono nel pacchetto. Per il trattamento delle infezioni fungine della mucosa genitale, è prescritto un singolo uso. Nei processi infettivi negli organi interni che richiedono una terapia complessa, il trattamento continua fino a quando i sintomi scompaiono e i livelli di sangue e urina si normalizzano..

Se il farmaco viene prescritto come trattamento di supporto per le persone con infezione da HIV, nonché per la meningite criptococcica o il mughetto cronico, in questi casi si raccomanda l'uso regolare di Diflucan. Le istruzioni per il mughetto sull'uso delle capsule Diflucan sono le seguenti. Per il trattamento della candidosi negli uomini e nelle donne, viene prescritta una compressa. Il medicinale viene assunto una volta.

Nella lotta contro la pitiriasi versicolor, si raccomanda l'uso di 300 mg del farmaco una volta alla settimana. La durata del corso terapeutico è di due settimane. Il regime di trattamento per la forma cronica di candidosi è il seguente: è necessario assumere 150 mg del farmaco due volte al giorno. Segue una pausa di tre giorni. Successivamente, è necessario bere il farmaco nella stessa dose, ma una volta al giorno. La durata del corso è di sei mesi. La terapia della candidosi nelle donne e negli uomini è la stessa.

Secondo le istruzioni, Diflucan con mughetto della regione inguinale, così come nella lotta contro i funghi dei piedi e delle mani, è necessario assumere una compressa da 150 mg una volta alla settimana. Se il caso viene avviato, viene prescritta un'assunzione giornaliera di 50 mg. La durata del corso di trattamento è di 2-4 settimane. Per il trattamento della candidosi orale, vengono prescritti 100 mg di farmaco una volta al giorno. Il corso del trattamento dura da due a quattro settimane.

Nella lotta contro la meningite criptococcica e la candidosi disseminata, si dovrebbero assumere 400 mg il primo giorno e 200 mg in futuro. La durata del corso è quella di normalizzare il benessere e sbarazzarsi delle manifestazioni. Il farmaco sotto forma di sospensione è spesso prescritto per il trattamento del mughetto della cavità orale, degli occhi, della stomatite necrotica ulcerosa nei bambini. Il contenuto della fiala viene miscelato con 24 ml di acqua bollita raffreddata..

La durata di conservazione della sospensione finita è di due settimane. Prima di dare la composizione al bambino, il prodotto deve essere agitato. Una soluzione per la somministrazione endovenosa è prescritta raramente. Questa forma viene utilizzata nella lotta contro l'infezione da un'infezione fungina, riducendo al contempo le proprietà protettive del corpo. Il farmaco deve essere somministrato utilizzando il sistema ad una velocità di 1 ml / min.

Prima di iniziare a prendere Diflucan con mughetto, le istruzioni devono essere studiate. La somministrazione inappropriata del farmaco può portare a conseguenze imprevedibili..

Interazione

Secondo studi clinici:

  • l'uso complesso di Diflucan con anticoagulanti è irto di sviluppo di sanguinamento;
  • l'uso simultaneo di Diflucan e Idroclorotiazide può causare un aumento della concentrazione del componente attivo del farmaco antifungino nel sangue;
  • l'uso complesso di farmaci antifungini e diazepam e medicinali simili è irto di reazioni psicomotorie;
  • l'uso simultaneo di Diflucan e Terfenadina e Cisapride è irto di fallimenti del ritmo cardiaco.

Possono verificarsi effetti collaterali?

Di norma, il farmaco è ben tollerato dai pazienti. In alcuni casi, ad esempio, quando si supera la dose o si aumenta la frequenza di assunzione del farmaco, compaiono effetti collaterali. Dopo aver interrotto l'uso di Diflucan, la condizione si normalizza.

Il trattamento errato è irto di:

  • svenimenti;
  • disordine del sonno;
  • mal di testa;
  • disturbi dispeptici;
  • xerostomia;
  • sete intensa;
  • violazione delle feci;
  • la comparsa di prurito, bruciore e arrossamento, nonché di elementi cutanei sulla pelle;
  • malessere;
  • fatica;
  • crampi muscolari.

Un sovradosaggio del farmaco è irto di maggiori effetti collaterali. In caso di sovradosaggio, si dovrebbe astenersi dall'utilizzare il medicinale e consultare un medico. In tali casi, al fine di normalizzare le condizioni del paziente, vengono eseguiti lavanda gastrica, emodialisi e trattamento sintomatico.

Analoghi

Esistono molti analoghi di Diflucan, sia nella composizione che nel principio di esposizione..

Invece di questo farmaco, può essere prescritto quanto segue:

  • Mycostat;
  • Mycoflucan;
  • Flucoral;
  • Difluzole;
  • Flucostat;
  • Mikomaksa;
  • fluconazolo;
  • Vorizola;
  • Fluconorm;
  • Sporagal.

Costo

Puoi comprare medicine in qualsiasi farmacia. Un farmaco antifungino sotto forma di polvere e soluzione è una prescrizione. Per acquistare le capsule, non è necessaria una prescrizione medica. Il costo medio di una capsula è di 430 r, n. 12 - 2200 r, n. 4 - 950 r, sospensione - 540 r, soluzione - 370 r.

Recensioni

Recensioni positive dei pazienti confermano l'efficacia e l'elevata efficacia del farmaco.

Irina, parrucchiere, 34 anni. “Ho sentito parlare del mughetto, ma quest'anno ho incontrato dei sintomi. Prurito e bruciore non possono essere descritti a parole. Sono andato in ospedale, il medico ha prescritto Diflucan - 1 compressa una volta. Ha anche detto a suo marito di bere. Il giorno dopo l'ammissione, nulla è cambiato. Ma la mattina mi sono svegliato sano. Agisce molto rapidamente, mi raccomando. "

Kristina, pasticcera, 29 anni. "Ho preso antibiotici per molto tempo. Il medico ha detto che insieme a un agente antibatterico, Diflucan deve essere assunto per prevenire il mughetto. Non ho obbedito e letteralmente due settimane dopo c'erano segni di candidosi. Prese una capsula al mattino e il giorno dopo la ferita si ritirò. Una buona droga, tuttavia, non è economica. Ma ne vale la pena. "

Diflucan dal mughetto: istruzioni per l'uso, recensioni, analoghi

Ad oggi, il farmaco Diflucan è riconosciuto come uno dei più efficaci nella lotta contro i funghi simili a lieviti che causano mughetto. Il farmaco ha guadagnato una grande popolarità grazie alla capacità di sbarazzarsi del problema in una sola volta. In che modo il diflucan aiuta il mughetto??

Per cominciare, voglio evidenziare i principali vantaggi di un farmaco:

  • alta efficienza, dovuta all'impatto sulla sintesi di cellule patogene. Di conseguenza, si verifica la distruzione dell'infezione fungina;
  • il principale componente attivo del farmaco agisce selettivamente sulle cellule di un'infezione dannosa, colpendo esclusivamente i funghi;
  • il farmaco inizia ad agire quasi all'istante;
  • il medicinale è usato sia nel trattamento di donne e uomini, sia nei bambini, compresi i neonati prematuri.

Diflucan: istruzioni per l'uso con il mughetto

Il farmaco ha un effetto specifico sull'attivazione del fungo, bloccando la crescita e la divisione delle cellule. Separatamente, voglio dire del componente attivo del fluconazolo, che, a differenza di molti altri farmaci, non inibisce gli enzimi epatici. La facilità d'uso è associata alla possibilità di utilizzare diflucan in qualsiasi momento del giorno o della notte, indipendentemente da dove ti trovi.

Le istruzioni per l'uso, come si può vedere, possono fornire informazioni complete che non saranno superflue.

Metodo di applicazione in base al tipo di mughetto

A seconda della malattia di base, il medicinale può essere utilizzato in vari modi:

  • con candidosi vaginale, diflucan viene usato una volta alla dose di 150 mg al giorno. Per la prevenzione della ricaduta, il farmaco viene utilizzato una volta al mese per sei mesi. Il rimedio deve essere già assunto ai primi segni della malattia, vale a dire: prurito, bruciore, secrezione cagliata;
  • con le infezioni invasive da candida, una singola dose non sarà sufficiente, il primo giorno al paziente viene prescritto un dosaggio di 400 mg e nei giorni rimanenti viene ridotto della metà;
  • la candidosi orofaringea viene trattata per due settimane, il dosaggio giornaliero è di 100 mg;
  • le lesioni candidali della mucosa vengono trattate per un mese a 100 g al giorno, a scopo di prevenzione, questo dosaggio viene dimezzato.

Puoi iniziare il trattamento solo dopo un esame diagnostico.

Consigli per l'uso

Per ottenere il massimo effetto, è necessario attenersi alle seguenti raccomandazioni:

  • l'agente può essere prescritto sotto forma di capsule, polvere o soluzione per somministrazione endovenosa;
  • insieme al diflucan, le donne possono tranquillamente usare le candele in parallelo e gli uomini possono usare gel e creme che combattono efficacemente il mughetto;
  • il dosaggio dipende dalla forma della malattia;
  • nonostante il fatto che i sintomi clinici scompaiano dopo la prima dose, il corso del trattamento è di due settimane;
  • il dosaggio per uomini e donne è lo stesso;
  • Sebbene sia possibile acquistare liberamente il prodotto in farmacia, non automedicare. Spesso i sintomi del mughetto sono simili al quadro clinico di una malattia infettiva completamente diversa, quindi, a causa dell'autodiagnosi, si può perdere un disturbo grave..

Effetti collaterali di Diflucan

Il farmaco è abbastanza ben tollerato dai pazienti, tuttavia a volte possono comparire effetti collaterali spiacevoli, vale a dire:

  • mal di testa e vertigini;
  • spasmi
  • nausea;
  • cambiamento di gusto, perdita di appetito;
  • reazioni allergiche sotto forma di eruzioni cutanee e prurito;
  • flatulenza, diarrea.

Se si verificano effetti collaterali, è necessario interrompere l'assunzione di diflucan e dire al proprio medico cosa è successo.

Controindicazioni

Prima di bere diflucan dal mughetto, dovresti sapere che questo farmaco non deve essere assunto nei seguenti casi:

  • Durante la gravidanza e l'allattamento al seno;
  • ipersensibilità a componenti di medicina;
  • con l'uso simultaneo di farmaci come astemizolo, isapride, erfenadina.

Separatamente, voglio dire delle donne in gravidanza. Gli specialisti hanno lavorato duramente per condurre una serie di studi clinici, e quindi nel corso di essi è stato scoperto che diflucan influenza negativamente lo sviluppo del feto. Quando si usano alti dosaggi del farmaco, i bambini sono nati con vari difetti.

Caratteristiche del trattamento degli uomini

Contrariamente al trattamento della candidosi nelle donne, per il quale di solito è sufficiente una singola dose del farmaco, il processo di trattamento negli uomini è più lungo, poiché un trattamento a breve termine può portare alla ricaduta. Come bere diflucan dal mughetto agli uomini?

La dose raccomandata il primo giorno è di 400 mg e nei giorni seguenti - 200 mg. E a scopo di prevenzione, il dosaggio può essere aumentato a 500 mg.

Di solito, il corso del trattamento con diflucan negli uomini può durare da sette a quattordici giorni, ma in ogni caso il medico curante dovrebbe prescrivere la durata del trattamento.

Cosa c'è di meglio del diflucan dal mughetto o dal flucostato?

I moderni prodotti farmaceutici abbondano di una vasta selezione di diversi farmaci "per ogni gusto e colore". Fermando la scelta di un agente antimicotico, molti si perdono perché non sanno cosa scegliere: diflucan o flucostat.

Immediatamente voglio notare che questi sono due farmaci identici. Questi sono due marchi di fabbrica di un farmaco, chiamato fluconazolo. Questo farmaco è un farmaco antimicotico ad ampio spettro efficace..

Nonostante l'effetto identico di questi medicinali, ci sono ancora differenze tra loro. La prima differenza è il costo. Dopo aver visitato la farmacia, sarai convinto che Diflucan è molto più costoso e ci sono buone scuse per questo. A prima vista, questo può sembrare incomprensibile, perché hanno lo stesso effetto farmacologico, ma a un esame più attento, tutto diventa chiaro.

Per quanto riguarda il diflucan, è stato rilasciato molto prima all'estero e ha subito numerosi studi clinici, a seguito dei quali è stato riconosciuto come un farmaco sicuro e affidabile. Flucostat è lo sviluppo della campagna russa, che nella speranza di un mercato interno ha creato un analogo molto più economico.

La conclusione è ovvia: diflucan è un farmaco antifungino originale con la sua tecnologia di produzione che ha studi clinici affidabili, mentre flucostat è una copia che ha test più leggeri rispetto ai test a tutti gli effetti..

Tuttavia, i medici qualificati sostengono che si tratta di due farmaci identici che differiscono solo nella tecnologia di preparazione. Pertanto, spetta a voi decidere quale rimedio scegliere per la candidosi!

Analoghi Diflucan per mughetto (economici)

Prima di acquistare un analogo di diflucan dal mughetto, è necessario consultare un medico. Considera i farmaci popolari che hanno un effetto farmacologico simile:

  • flucostat. Questo farmaco è prodotto dalla campagna russa ed è disponibile in forma di capsule. Lo strumento ha una serie di effetti collaterali e controindicazioni, quindi prima di usarlo, dovresti studiare attentamente le istruzioni;
  • mycoflucan. Queste sono compresse indiane. Nonostante il prodotto sia circa due volte più economico dell'originale, ha lo stesso componente attivo e concentrazione;
  • diflason. Questo è un altro sostituto economico del diflucan, che ha la stessa forma di dosaggio e dosaggio. Tuttavia, il medico seleziona il dosaggio giornaliero individualmente;
  • mycomax. Questo analogo ceco ha lo stesso principio attivo e la stessa forma di dosaggio..

Quindi, Diflucan dal mughetto è un farmaco antifungino efficace che tratta rapidamente e in modo sicuro la candidosi. Diflucan ha analoghi, ma il medico può giudicare l'adeguatezza del loro uso.

Lo strumento non deve essere utilizzato da donne in gravidanza, ma nel trattamento di uomini, donne e bambini: questo farmaco è giusto. Non dovresti scegliere tu stesso la medicina ottimale, tali decisioni dovrebbero essere concordate con uno specialista qualificato che abbia le conoscenze necessarie per la giusta scelta di trattamento.

Diflucan

Diflucan: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Diflucan

Codice ATX: J02AC01

Ingrediente attivo: fluconazolo (fluconazolo)

Produttore: Pfizer Inc. (Pfizer, Inc.) Stati Uniti; Fareva Amboise (Francia)

Aggiorna descrizione e foto: 18/09/2019

Prezzi in farmacia: da 198 rubli.

Diflucan è un farmaco antifungino.

Forma e composizione del rilascio

  • Capsule 50/100/150 mg: n. 4 / n. 2 / n. 1 gelatina dura; tappo turchese e custodia bianca / tappo bianco e custodia / cappuccio e custodia turchese; marcatura nera sotto forma del logo “Pfizer” e “FLU-50” / “FLU-100” / “FLU-150”; le capsule contengono polvere da giallo chiaro a bianco (capsule da 50 e 100 mg: 7 ciascuna in blister di PVC / alluminio, in una scatola di cartone con le istruzioni per l'uso 1 o 4 blister; capsule da 150 mg: 1 o 4 pezzi in blister di PVC / foglio di alluminio; in un fascio di cartone con le istruzioni per l'uso 1 blister da 1 o 4 pezzi, 2 blister da 1 pezzo, 3 blister da 4 pezzi);
  • polvere per sospensione per somministrazione orale: da quasi bianca a bianca, senza impurità visibili [50 mg / 5 ml o 200 mg / 5 ml in flaconi di plastica (HDPE) con un tappo a vite con un sistema di protezione per bambini e un anello di plastica per primo controllo di apertura; in una scatola di cartone con le istruzioni per l'uso 1 flacone completo di misurino in plastica];
  • soluzione per somministrazione endovenosa (iv): un liquido limpido, incolore (25, 50, 100 o 200 ml di soluzione in flaconi di vetro trasparente incolore di tipo I tappati con un tappo di gomma e aggraffati con un tappo di alluminio dotato di un inserto a strappo in plastica e supporto di plastica; in un fascio di cartone con le istruzioni per l'uso 1 bottiglia).

Composizione 1 capsula:

  • principio attivo: fluconazolo - 50/100/150 mg;
  • componenti ausiliari: lattosio - 49.708 / 99.415 / 149.123 mg; amido di mais - 16,5 / 33,0 / 49,5 mg; biossido di silicio colloidale - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg; magnesio stearato - 1.058 / 2.115 / 3.173 mg; sodio laurilsolfato - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg;
  • involucro della capsula: gelatina - fino al 100%; [biossido di titanio (E171) - 4,47%, colorante blu brevettato (E 131) - 0,03%] / [biossido di titanio (E171) - 3%] / [biossido di titanio (E171) - 1,47%, colorante blu brevettato (E 131) - 0,03%];
  • inchiostro per marcatura capsule: smalto gommalacca - 63%, ossido di ferro nero (E172) - 25%, alcool N-butilico - 8.995%, alcool metilato industriale 74 OPPURE - 2%, lecitina di soia - 1%, componente antischiuma DC 1510 - 0,005 %.

Composizione per 1 ml della sospensione finita preparata da polvere, 50 mg / 5 ml o 200 mg / 5 ml:

  • principio attivo: fluconazolo - 10 o 40 mg;
  • componenti ausiliari: acido citrico anidro - 4,20 / 4,21 mg; benzoato di sodio - 2,37 / 2,38 mg; gomma di xantano - 2,03 / 2,01 mg; biossido di titanio (E 171) - 1,0 / 0,98 mg; saccarosio - 576,23 / 546,27 mg; biossido di silicio colloidale anidro - 1,0 / 0,98 mg; citrato di sodio diidrato - 3,17 / 3,17 mg; aroma di arancia (olio essenziale di arancia, maltodestrina, acqua) - 10/10 mg.

Composizione per 1 ml di soluzione per somministrazione endovenosa:

  • principio attivo: fluconazolo - 2 mg;
  • componenti ausiliari: cloruro di sodio - 9 mg, acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica

Il principio attivo di Diflucan - fluconazolo, è un membro del gruppo triazolo, ha attività antifungina, basata sulla potente inibizione selettiva della sintesi di sterolo nella cellula dei funghi.

È stato dimostrato che il fluconazolo è attivo nelle infezioni cliniche e in vitro contro la maggior parte dei seguenti microrganismi: Candida albicans, Candida parapsilosi, Candida glabrata (molti ceppi mostrano moderata sensibilità), Candida tropicalis e Cryptococcus neoformans.

È stata dimostrata l'attività in vitro del fluconazolo per i seguenti microrganismi (nessun significato clinico): Candida dubliniensis, Candida kefyr, Candida guilliermondii, Candida lusitaniae.

Sia quando assunto per via orale che per via parenterale (iv), il fluconazolo era attivo in diversi modelli di infezioni fungine degli animali:

  • micosi opportunistiche: causate da Candida spp. (compresa la candidosi generalizzata negli animali studiati con immunità soppressa), Cryptococcus neoformans (comprese le infezioni intracraniche), Trichophyton spp., Microsporum spp. e così via.;
  • micosi endemiche: causate da Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (comprese infezioni intracraniche) e Histoplasma capsulatum negli animali studiati con immunità normale / soppressa.

Il fluconazolo è altamente specifico per gli enzimi fungini CYP450-dipendenti..

L'uso di Diflucan in una dose giornaliera di 50 mg per 4 settimane non influisce sulla concentrazione plasmatica di testosterone negli uomini o sul livello di steroidi nelle donne in età fertile. Il fluconazolo in una dose giornaliera di 200-400 mg sui livelli di steroidi endogeni, così come la loro risposta alla stimolazione dell'ACTH (ormone adrenocorticotropo) in volontari maschi sani, non ha un effetto clinicamente significativo.

Esistono i seguenti meccanismi di sviluppo dell'immunità al fluconazolo: modifica qualitativa o quantitativa dell'enzima bersaglio per fluconazolo - lanosterolo 14-α-demetilasi o accesso ridotto ad esso (è possibile una combinazione di due meccanismi).

Le mutazioni puntiformi nel gene ERG11 che codificano per l'enzima bersaglio portano alla modifica del bersaglio, seguita da una diminuzione dell'affinità per gli azoli. A causa della maggiore espressione del gene ERG11, l'enzima bersaglio viene prodotto in alte concentrazioni, creando la necessità di aumentare il livello di fluconazolo nel fluido intracellulare al fine di sopprimere tutte le molecole di enzimi nella cellula.

Un altro meccanismo di resistenza significativo è la rimozione attiva del fluconazolo dallo spazio intracellulare attivando due tipi di trasportatori coinvolti nell'efflusso (rimozione attiva) di sostanze dalla cellula fungina. Tali trasportatori sono il principale mediatore codificato dai geni di resistenza multidrug (MDR) e la superfamiglia delle cassette di trasportatore leganti ATP codificate dai geni di resistenza fungina Candida agli antimicotici azolici (CDR). La sovraespressione del gene MDR genera resistenza al fluconazolo, mentre, a causa della sovraespressione dei geni CDR, è possibile la formazione di resistenza a vari azoli.

La resistenza alla Candida glabrata è generalmente il risultato della sovraespressione del gene CDR, che provoca resistenza a molti azoli. Per i ceppi con una concentrazione inibitoria minima (MIC), definita come intermedia, nell'intervallo 16–32 μg / ml, si consiglia di utilizzare il fluconazolo alle dosi massime.

La Candida krusei deve essere considerata immune al fluconazolo. Il meccanismo della sua resistenza si basa sulla ridotta sensibilità dell'enzima bersaglio all'effetto inibitorio del farmaco.

farmacocinetica

Il fluconazolo è un inibitore selettivo degli isoenzimi CYP2C9 e CYP3A4 e un inibitore dell'isoenzima CYP2C19.

La farmacocinetica del fluconazolo con somministrazione endovenosa e somministrazione orale è simile e dimostra le seguenti caratteristiche:

    assorbimento: dopo somministrazione orale, il fluconazolo è ben assorbito, la concentrazione nel plasma sanguigno e la biodisponibilità totale ammontano a oltre il 90% di questi indicatori con somministrazione endovenosa; l'assunzione simultanea di cibo non influisce sull'assorbimento. Il livello della sostanza nel plasma sanguigno è proporzionale alla dose e raggiunge i valori massimi (Cmax) dopo 0,5-1,5 ore dopo l'assunzione di Diflucan a stomaco vuoto, emivita (T1/2) in questo caso è

30 ore Fino al 90% della concentrazione di equilibrio (Css) viene raggiunta entro il 4 ° - 5 ° giorno dall'inizio del trattamento (a condizione che Diflucan venga assunto una volta al giorno). L'introduzione al 1 ° giorno della dose di shock, 2 volte superiore al normale quotidiano, aiuta a raggiungere il 90% di Css entro il 2 ° giorno di terapia. Il volume di distribuzione (Vd) si avvicina alla quantità totale di acqua nel corpo. L'11-12% della sostanza si lega alle proteine ​​plasmatiche;

  • distribuzione: il fluconazolo nel fluido corporeo penetra bene, la sua concentrazione nella saliva e nell'espettorato è simile al contenuto nel plasma sanguigno. Nei pazienti con meningite fungina nel liquido cerebrospinale, l'indicatore di concentrazione è circa l'80% del livello della sostanza nel plasma sanguigno. Nell'epidermide, nel derma e nel sudore, la concentrazione supera il siero. Il fluconazolo si accumula nello strato superficiale (cornea) dell'epidermide. L'uso di una dose di 50 mg una volta al giorno fornirà una concentrazione di fluconazolo di 73 μg / g dopo 12 giorni; 7 giorni dopo il completamento del trattamento, l'indicatore sarà di 5,8 mcg / g. L'uso di una dose di 150 mg una volta alla settimana il 7 ° giorno fornirà una concentrazione nello strato corneo - 23,4 μg / g, e 7 giorni dopo l'assunzione della 2a dose - 7,1 μg / g. Il livello della sostanza nelle piastre ungueali dopo l'applicazione per 4 mesi una dose di 150 mg una volta alla settimana sarà di 4,05 μg / g in unghie sane e 1,8 μg / g nelle persone colpite; sei mesi dopo la fine del trattamento, il fluconazolo è ancora determinato nelle unghie;
  • metabolismo ed escrezione: non sono stati rilevati metaboliti circolanti di fluconazolo; il farmaco viene escreto principalmente dai reni, fino all'80% della dose somministrata rimane invariata nelle urine. La clearance del fluconazolo è proporzionale al controllo di qualità (clearance della creatinina).
  • L'escrezione prolungata di una sostanza dal plasma sanguigno consente di assumere Diflucan con candidosi vaginale una volta, con altre indicazioni: 1 volta al giorno o 1 volta alla settimana.

    Confrontando le concentrazioni di fluconazolo nel plasma sanguigno e nella saliva dopo una singola dose di 100 mg sotto forma di sospensione (a condizione che vengano sciacquate, conservate in bocca per 2 minuti, ingerite) e una capsula, si è riscontrato che la Cmax della sostanza nella saliva dopo l'assunzione della sospensione è stata raggiunta dopo 5 minuti e 182 volte superiore alla Cmax dopo l'assunzione della capsula, ottenuta dopo 4 ore Dopo circa 4 ore, il livello di fluconazolo nella saliva era lo stesso. AUC0-96 (l'area media sotto la curva "concentrazione - tempo") per il periodo che va dall'inizio della somministrazione a 4 giorni, la saliva era significativamente maggiore durante l'assunzione della sospensione rispetto alle capsule. L'uso di due forme di dosaggio orale non ha rivelato differenze significative nel tasso di escrezione dalla saliva e dalla farmacocinetica nel plasma.

    Parametri farmacocinetici dell'uso del fluconazolo nei bambini:

    • ingestione (capsule, sospensione): età da 9 mesi a 13 anni - una singola dose di 2 mg / kg o 8 mg / kg, T1/2 25 o 19,5 h, rispettivamente, AUC 94,7 o 362,5 μg × h / ml; l'età media di 7 anni è la dose di 3 mg / kg, T1/2 = 15,5 h, AUC = 41,6 μg × h / ml;
    • somministrazione parenterale (iv) (soluzione): età da 11 giorni a 11 mesi - dose singola 3 mg / kg, T1/2 = 23 h, AUC = 110,1 μg × h / ml; età da 5 a 15 anni - dose multipla 2/4/8 mg / kg, T1/2 (annotato l'ultimo giorno di terapia) - 17,4 / 15,2 / 17,6 h, AUC (annotato l'ultimo giorno di terapia) - 67,4 / 139,1 / 196,7 μg × h / ml.

    Indicatori di alcune caratteristiche farmacocinetiche durante la somministrazione parenterale (iv) della soluzione di Diflucan a neonati prematuri (circa 28 settimane di sviluppo) alla dose di 6 mg / kg ogni 3 giorni (massimo 5 dosi), mentre nell'unità di terapia intensiva:

    • T medio1/2 - 74 ore (nell'intervallo da 44 a 185 ore) il 1 ° giorno, con una riduzione del 7 ° giorno in media a 53 ore (nell'intervallo da 30 a 131 ore), entro il 13 ° giorno in media fino a 47 ore (nell'intervallo da 27 a 68 ore);
    • AUC - 271 μg × h / ml (nell'intervallo da 173 a 385 μg × h / ml) il 1 ° giorno, con un aumento a 490 μg × h / ml (nell'intervallo da 292 a 734 μg × h / ml) Il 7 ° giorno e una riduzione media a 360 μg × h / ml (nell'intervallo da 167 a 566 μg × h / ml) il 13 ° giorno;
    • Vd - 1183 ml / kg (nell'intervallo da 1070 a 1470 ml / kg) il 1 ° giorno, con un aumento medio a 1184 ml / kg (nell'intervallo da 510 a 2130 ml / kg) entro il 7 ° giorno e fino al 1328 ml / kg (nell'intervallo da 1040 a 1680 ml / kg) entro il 13 ° giorno.

    La farmacocinetica del fluconazolo è stata studiata in pazienti anziani di età pari o superiore a 65 anni con una singola applicazione di Diflucan all'interno alla dose di 50 mg (alcuni pazienti hanno assunto contemporaneamente diuretici). La Cmax = 1,54 μg / ml è stata raggiunta 1,3 ore dopo la somministrazione; AUC media = 76,4 ± 20,3 μg × h / ml; T medio1/2 = 46,2 ore I parametri erano leggermente più alti rispetto ai pazienti giovani, molto probabilmente questo effetto era dovuto alla ridotta funzionalità renale caratteristica degli anziani. La ricezione contemporaneamente ai diuretici non ha influenzato in modo significativo l'AUC e la Cmax. Caratteristiche che sono più basse nella vecchiaia rispetto ai pazienti giovani: QC = 74 ml / min; invariato dai reni per un periodo da 0 a 24 ore - 22% fluconazolo; clearance renale = 0,124 ml / min / kg.

    Indicazioni per l'uso

    capsule

    Le capsule di Diflucan sono prescritte per il trattamento delle seguenti malattie nei pazienti adulti:

    • coccidioidomicosi;
    • meningite criptococcica;
    • candidosi invasiva;
    • candidosi mucosa, inclusa candidosi esofagea, candiduria, candidosi orofaringea, candidosi mucocutanea cronica;
    • candidosi atrofica cronica della cavità orale associata a indossare protesi dentarie, con igiene orale insufficiente o terapia locale;
    • candidosi vaginale acuta o ricorrente, se è impossibile utilizzare la terapia locale;
    • candida balanite, con l'impossibilità di utilizzare la terapia locale;
    • dermatomicosi, inclusa dermatofitosi dei piedi e (o) del tronco, dermatofitosi inguinale, candidosi cutanea, versicolor versicolor, se necessario, terapia sistemica;
    • onicomicosi (dermatofitosi delle unghie), con inaccettabilità della terapia con altri farmaci.

    Le capsule di Diflucan sono indicate per la prevenzione delle seguenti malattie nei pazienti adulti:

    • meningite criptococcica, prevenzione delle recidive in pazienti ad alto rischio di re-malattia;
    • candidosi orofaringea e candidosi esofagea in pazienti con infezione da HIV con alti rischi di recidiva;
    • candidosi vaginale in pazienti con 4 o più episodi all'anno, per ridurre la frequenza delle recidive;
    • neutropenia prolungata con emoblastosi dovuta a chemioterapia o trapianto di cellule staminali ematopoietiche, per la prevenzione di infezioni candidali.

    Le capsule di Diflucan sono prescritte ai bambini per il trattamento della candidosi delle mucose (orofaringei e degli organi digestivi), meningite criptococcica, candidosi invasiva e per la prevenzione delle infezioni da candida con immunità indebolita. Con un alto rischio di recidiva della meningite criptococcica nei bambini, il fluconazolo è raccomandato per la terapia di mantenimento per prevenire il ripetersi della malattia.

    Polvere per sospensione, soluzione per iv

    • criptococcosi, inclusa meningite criptococcica, lesioni infettive dei polmoni, pelle e altri organi in pazienti con immunità normale, destinatari di organi trapiantati, in pazienti con varie forme di immunodeficienza e AIDS; cure di supporto per i pazienti con AIDS per prevenire la ricaduta della criptococcosi;
    • candidosi generalizzata, inclusa candidosi disseminata, candidaemia, infezioni candidali invasive degli occhi, peritoneo, endocardio, tratto urinario e tratto respiratorio, compresi i pazienti oncologici sottoposti a terapia intensiva con farmaci immunosoppressivi e citotossici e in pazienti con altre patologie che predispongono alla candidosi;
    • balanite da candida, candidosi genitale, candidosi vaginale - trattamento di forme acute o ricorrenti e prevenzione della riduzione della frequenza delle recidive (3 o più casi all'anno);
    • candidosi delle mucose del corpo, compresa la cavità orale, la faringe, l'esofago, le infezioni broncopolmonari non invasive, la candiduria, la candidosi mucocutanea e atrofica cronica della cavità orale causate dall'uso di protesi dentarie in pazienti con funzionalità immunitaria normale e compromessa; nei pazienti con AIDS - prevenzione della candidosi orofaringea;
    • micosi endemiche profonde (coccidioidomicosi, paracoccidioidomicosi, istoplasmosi e sporotricosi) in pazienti con immunità normale;
    • pitiriasi versicolore, micosi (piedi, regione inguinale, pelle del corpo), onicomicosi e infezioni candidali della pelle.

    Inoltre, la sospensione e la somministrazione endovenosa della soluzione Diflucan sono indicate per i pazienti con tumori maligni per la prevenzione di infezioni fungine durante radioterapia e terapia citotossica.

    Controindicazioni

    • uso simultaneo con terfenadina con un lungo ciclo di terapia con fluconazolo in una dose giornaliera di 400 mg o più;
    • uso simultaneo con cisapride, astemizolo, eritromicina, pimozide, chinidina, amiodarone e altri farmaci che aumentano l'intervallo QT e sono metabolizzati dall'isoenzima citocromo P450 3A4;
    • per capsule e sospensioni - deficit di lattasi, intolleranza al galattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio;
    • per capsule - bambini di età inferiore a 3 anni;
    • periodo di allattamento al seno (allattamento);
    • ipersensibilità ai composti azolici con una struttura simile al fluconazolo;
    • ipersensibilità al fluconazolo e ai componenti ausiliari di Diflucan.

    Relativo (Diflucan deve essere usato con cautela, sotto la supervisione di un medico):

    • compromissione della funzionalità epatica / renale (insufficienza epatica / renale);
    • gravidanza;
    • la comparsa di un'eruzione cutanea in pazienti con infezione fungina superficiale e infezioni fungine invasive (sistemiche) con l'uso di fluconazolo;
    • l'uso simultaneo di terfenadina con fluconazolo in una dose giornaliera inferiore a 400 mg;
    • condizioni potenzialmente proarritmiche in pazienti con molteplici fattori di rischio: malattie cardiache organiche, squilibri elettrolitici, nonché con terapia concomitante che favorisce lo sviluppo di tali malattie.

    Istruzioni per l'uso di Diflucan: metodo e dosaggio

    L'uso di Diflucan può essere iniziato prima di ottenere i risultati di studi batteriologici di laboratorio, compresa la semina batterica. Ma subito dopo averli ricevuti, è necessario regolare la terapia antifungina di conseguenza.

    Diflucan viene assunto per via orale o somministrato per via parenterale (iv), la scelta della forma di dosaggio del farmaco e il metodo di utilizzo dipendono dalle condizioni cliniche del paziente. Quando si trasferisce un paziente con somministrazione endovenosa endovenosa di fluconazolo per somministrazione orale o viceversa non è necessario correggere la dose giornaliera.

    Metodo di applicazione di Diflucan, a seconda della forma di rilascio:

    • capsule: assunte per via orale nel suo insieme, senza masticare, l'assunzione di cibo sull'assorbimento del fluconazolo non ha effetti clinicamente significativi;
    • polvere per sospensione: 24 ml di acqua vengono aggiunti al contenuto del flacone di polvere e agitati accuratamente durante la diluizione e prima di ogni utilizzo; la sospensione viene assunta per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo;
    • soluzione: somministrato per infusione endovenosa ad una velocità di ≤ 10 ml / min.

    La soluzione per somministrazione endovenosa di Diflucan contiene una soluzione allo 0,9% di NaCl, in 1 flacone da 100 ml (200 mg) - 15 mmol di ioni sodio e cloro. I pazienti che limitano l'assunzione di sodio o di liquidi devono considerare la velocità di infusione..

    Il medico prescrive la dose giornaliera di Diflucan sulla base di una valutazione della natura e della gravità della malattia fungina. In caso di infezione che richiede un decorso ripetuto, la terapia continua fino alla scomparsa dei sintomi clinici / di laboratorio dell'infezione fungina attiva. I pazienti con AIDS, meningite criptococcica, candidosi orofaringea ricorrente, di solito hanno bisogno di un trattamento di supporto per prevenire il ripetersi della malattia dopo un'apparente completa guarigione.

    Trattamento per adulti

    • meningite criptococcica e infezioni criptococciche di diversa localizzazione: la dose giornaliera iniziale è di 400 mg, quindi il trattamento viene continuato in una dose giornaliera di 200-400 mg per 1 dose. La durata del corso dipende dall'efficacia clinica e micologica di Diflucan; la terapia per la meningite criptococcica di solito dura almeno 6-8 settimane. Per le infezioni potenzialmente letali, la dose giornaliera può essere aumentata a 800 mg. Per prevenire il ripetersi della meningite criptococcica in pazienti ad alto rischio di ripresa della malattia, dopo aver preso l'intero corso della terapia primaria, Diflucan in una dose giornaliera di 200 mg può essere continuato indefinitamente;
    • coccidioidomicosi: potrebbe essere necessario assumere dosi giornaliere di 200-400 mg, per infezioni più gravi, in particolare con danni alle meningi, è possibile aumentare la dose giornaliera a 800 mg. La durata del corso è determinata individualmente, il trattamento può durare fino a 24 mesi, anche con coccidioidomicosi - 11-24 mesi; con paracoccidioidomicosi - 2-17 mesi; con sporotricosi - 1–16 mesi; con istoplasmosi - 3-17 mesi;
    • candidaemia, candidosi diffusa, altre infezioni invasive della candidosi: una dose giornaliera satura il primo giorno - 800 mg, dosi giornaliere successive - 400 mg. La durata del corso dipende dall'efficacia clinica, si raccomanda di continuare il trattamento per due settimane dopo il primo risultato negativo della semina del sangue e la scomparsa di sintomi e segni di candidaemia;
    • candidosi orofaringea: una dose giornaliera satura il primo giorno - 200-400 mg, dosi giornaliere successive - 100-200 mg, la durata del corso va da 7 a 21 giorni. Se necessario, con una pronunciata soppressione della funzione immunitaria, la terapia può essere estesa. Per la prevenzione della recidiva della candidosi orofaringea in pazienti con infezione da HIV ad alto rischio di recidiva della malattia, Diflucan è usato in una dose giornaliera di 100-200 mg al giorno o 200 mg al giorno 3 volte alla settimana per il trattamento di pazienti con immunità cronicamente ridotta per un periodo di tempo indefinito;
    • Candiduria: dose giornaliera efficace - 200-400 mg, durata del corso da 7 a 21 giorni. I pazienti con funzionalità del sistema immunitario gravemente compromessa possono aver bisogno di un trattamento più lungo;
    • candidosi mucocutanea cronica: dose giornaliera - 50-100 mg, durata del corso fino a 28 giorni; può essere prescritto un trattamento più lungo a seconda della gravità della malattia, dell'infezione concomitante e dei disturbi del sistema immunitario;
    • candidosi esofagea: una dose giornaliera satura il primo giorno - 200-400 mg, successive dosi giornaliere - 100-200 mg. Il corso della terapia è di 14-30 giorni (fino al raggiungimento della remissione). I pazienti con funzionalità del sistema immunitario gravemente compromessa potrebbero aver bisogno di un trattamento più lungo. Per la prevenzione della ricorrenza della candidosi esofagea in pazienti con infezione da HIV e un alto rischio di recidiva della malattia, Diflucan è usato in una dose giornaliera di 100-200 mg al giorno o 200 mg al giorno 3 volte a settimana quando si tratta di pazienti con immunità cronicamente ridotta per un periodo di tempo indefinito;
    • candidosi atrofica cronica della cavità orale associata all'uso della protesi: una dose giornaliera di 50 mg alla volta per 14 giorni in combinazione con il trattamento della protesi con antisettici locali;
    • candidosi vaginale acuta, candidosi balanite: Diflucan viene usato una volta alla dose di 150 mg. Al fine di ridurre il tasso di recidiva della candidosi vaginale, vengono prese capsule da 150 mg una volta ogni tre giorni, solo 3 pezzi. (il 1o, 4o e 7o giorno), dopo di che passano alla somministrazione profilattica in una dose di mantenimento di 150 mg una volta ogni 7 giorni, la durata del corso preventivo può essere fino a 6 mesi;
    • dermatomicosi della pelle, inclusa dermatofitosi dei piedi, dermatofitosi del corpo, dermatofitosi inguinale, infezioni candidali: dose efficace - 150 mg una volta alla settimana o 50 mg una volta al giorno. La durata del corso è di solito da 2 a 4 settimane, con micosi dei piedi può essere necessario un trattamento più lungo - fino a 6 settimane;
    • versicolor versicolor: dose efficace - 300-400 mg una volta alla settimana. La durata del corso è in genere da 1 a 3 settimane. Secondo un altro schema, Diflucan viene assunto a 50 mg una volta al giorno per 2-4 settimane;
    • onicomicosi: dose efficace - 150 mg una volta alla settimana; la terapia continua fino a quando la lamina ungueale infetta non viene sostituita con una sana. La crescita ripetuta dell'unghia sulle dita richiede 3-6 mesi, sulle dita dei piedi - 6-12 mesi. Inoltre, il tasso di crescita nelle diverse persone può variare ampiamente e dipendere anche dall'età del paziente. Come risultato del trattamento efficace delle infezioni croniche che persistono a lungo, a volte è possibile cambiare la forma delle unghie;
    • prevenzione della candidosi in pazienti con tumori maligni: una dose giornaliera di 200-400 mg (a seconda del grado di rischio di sviluppare infezioni fungine). Con un'alta probabilità di sviluppare un'infezione generalizzata, ad esempio con neutropenia grave o persistente, si consiglia di assumere 400 mg 1 volta al giorno. Diflucan inizia ad essere assunto pochi giorni prima dello sviluppo previsto della neutropenia, quindi, dopo l'aumento del numero di neutrofili superiore a 1000 in mm 3, la terapia continua per altri 7 giorni.

    Polvere per la preparazione di una sospensione, una soluzione per somministrazione endovenosa:

    • meningite criptococcica e infezioni criptococciche di diversa localizzazione: una dose giornaliera satura il primo giorno - 400 mg, dosi giornaliere successive - 200-400 mg. La durata del corso dipende dall'efficacia clinica e micologica di Diflucan; la terapia per la meningite criptococcica di solito dura almeno 6-8 settimane. Per prevenire il ripetersi della meningite criptococcica nei pazienti con AIDS, dopo il completamento del ciclo completo della terapia primaria, la somministrazione di Diflucan in una dose giornaliera di 200 mg può essere continuata indefinitamente;
    • candidaemia, candidosi diffusa, altre infezioni invasive da candida: una dose giornaliera satura il primo giorno - 400 mg, successive dosi giornaliere - 200 mg. È consentito aumentare la dose giornaliera giornaliera a 400 mg, a seconda della gravità dell'azione clinica di Diflucan. La durata del corso dipende dall'efficacia clinica della terapia;
    • candidosi orofaringea: dose giornaliera standard - 50-100 mg, durata del corso - 7-14 giorni. I pazienti con grave inibizione della funzione immunitaria, se necessario, possono prolungare il trattamento. Nei pazienti con AIDS, al fine di prevenire il ripetersi della candidosi orofaringea dopo il completamento dell'intero corso della terapia primaria, Diflucan può essere prescritto una volta alla settimana 150 mg;
    • candidosi atrofica cronica della cavità orale associata ad indossare protesi: una dose giornaliera di 50 mg alla volta per 14 giorni con trattamento simultaneo della protesi con antisettici locali;
    • esofagite, infezioni broncopolmonari non invasive, candiduria, candidosi della pelle / delle mucose, altre infezioni candidali delle mucose (tranne la candidosi genitale): dose giornaliera efficace - 50 mg alla volta per 14-30 giorni;
    • candidosi vaginale, balanite causata da Candida spp.: una volta, solo per forme di dosaggio orale, dentro alla dose di 150 mg. Al fine di ridurre il tasso di recidiva della candidosi vaginale, Diflucan può essere usato una volta alla settimana alla dose di 150 mg. La durata del trattamento preventivo è determinata individualmente e, di norma, può essere fino a 6 mesi. I bambini di età inferiore ai 18 anni e i pazienti di età superiore ai 60 anni non devono usare una singola dose senza prescrizione medica;
    • prevenzione della candidosi in pazienti con tumori maligni: una dose giornaliera di 50-400 mg (a seconda del grado di rischio di sviluppare infezioni fungine). Con un'alta probabilità di sviluppare un'infezione generalizzata, ad esempio con neutropenia grave o persistente, si consiglia di assumere 400 mg 1 volta al giorno. Diflucan inizia ad essere assunto pochi giorni prima dello sviluppo previsto della neutropenia, quindi, dopo l'aumento del numero di neutrofili superiore a 1000 in mm 3, la terapia continua per altri 7 giorni;
    • micosi dei piedi, pelle liscia, regione inguinale, altre infezioni della pelle, compresa la candidosi: dose efficace - 150 mg una volta alla settimana o 50 mg una volta al giorno. La durata del corso è di solito da 2 a 4 settimane, con micosi dei piedi può essere necessario un trattamento più lungo - fino a 6 settimane;
    • pityriasis versicolor: dose efficace - 300 mg una volta alla settimana in un corso - 2 settimane; alcuni pazienti possono richiedere una terza dose di 300 mg a settimana, mentre altri possono aver bisogno di una singola dose di Diflucan alla dose di 300-400 mg. Secondo un altro schema, il farmaco viene assunto a 50 mg una volta al giorno per 2-4 settimane;
    • onicomicosi: dose efficace - 150 mg una volta alla settimana; la terapia continua fino a quando la lamina ungueale infetta non viene sostituita con una sana. La crescita ripetuta dell'unghia sulle dita richiede 3-6 mesi, sulle dita dei piedi - 6-12 mesi. Inoltre, il tasso di crescita nelle diverse persone può variare ampiamente e dipendere anche dall'età del paziente. Come risultato del trattamento efficace delle infezioni croniche che persistono a lungo, a volte è possibile cambiare la forma delle unghie;
    • micosi endemiche profonde: può richiedere l'uso di Diflucan in una dose giornaliera di 200-400 mg. La durata del corso è determinata individualmente, il trattamento può durare fino a 24 mesi; con coccidioidomicosi - 11-24 mesi.

    L'uso di Diflucan nei bambini

    Come nel trattamento di infezioni simili negli adulti, la durata della terapia è determinata dal medico curante, in base all'efficacia clinica e micologica. La dose giornaliera di fluconazolo per i bambini non deve superare quella per i pazienti adulti. La dose massima giornaliera di Diflucan per bambini è di 400 mg.

    Diflucan deve essere usato quotidianamente, una volta al giorno, secondo le raccomandazioni:

    • terapia della candidosi delle mucose: 3 mg / kg / giorno; il primo giorno, per ottenere Css più veloce, è possibile utilizzare una dose giornaliera satura di 6 mg / kg;
    • terapia per candidosi generalizzata e infezioni criptococciche: da 6 a 12 mg / kg / die, a seconda della complessità dell'infezione;
    • prevenzione della ricaduta della meningite criptococcica nei bambini con AIDS: 6 mg / kg;
    • prevenzione delle infezioni fungine nei bambini con immunità depressa, il rischio di infezione in cui è associata neutropenia che si sviluppa sullo sfondo della chemioterapia o radioterapia citotossica: da 3 a 12 mg / kg / die, a seconda della gravità e della durata della neutropenia persistente.

    Poiché il fluconazolo viene lentamente escreto nei neonati, alla 1a e alla 2a settimana di vita, Diflucan viene usato nella stessa dose di mg / kg dei bambini più grandi, ma con un intervallo di 1 volta in 3 giorni. Per i neonati di 3a e 4a settimana di vita, la stessa dose viene utilizzata 1 volta in 2 giorni.

    Se è difficile assumere le capsule di Diflucan per bambini di età superiore a 3 anni, si raccomanda di considerare la possibilità di sostituirle con altre forme di dosaggio del farmaco (polvere per sospensione per somministrazione orale o soluzione per somministrazione endovenosa) in dosi equivalenti.

    Effetti collaterali

    La tollerabilità di tutte le forme di dosaggio di Diflucan quando usato secondo il regime posologico raccomandato è generalmente molto buona..

    Secondo i risultati degli studi clinici e post-marketing, sono state osservate le seguenti reazioni avverse:

    • sistema nervoso: vertigini *, mal di testa, crampi *, parestesia, alterazione del gusto *, insonnia / sonnolenza, tremore;
    • apparato digerente: dolore addominale, flatulenza, diarrea, nausea, vomito *, dispepsia *, mucosa orale secca, costipazione;
    • sistema epatobiliare: epatotossicità (in alcuni casi anche fatale), aumento della bilirubina, aumento dell'attività sierica degli enzimi epatici [alanina aminotransferasi (ALT), aspartato aminotransferasi (AST), fosfatasi alcalina (ALP)], compromissione della funzionalità epatica *, ittero *, epatite *, colestasi, necrosi epatocellulare *, lesione epatocellulare;
    • pelle: alopecia *, eruzione cutanea, lesioni cutanee esfoliative * (compresa la sindrome di Stevens-Johnson e la sindrome di Lyell), pustolosi esantematica generalizzata acuta; inoltre, quando si assumono capsule e sospensioni - aumento della sudorazione, eruzione della droga; inoltre, quando si prende la sospensione - prurito della pelle, orticaria, gonfiore del viso;
    • organi ematopoietici e sistema linfatico *: anemia, trombocitopenia, leucopenia (inclusa neutropenia e agranulocitosi);
    • sistema immunitario *: anafilassi (incluso angioedema; inoltre, durante l'assunzione di una soluzione e sospensione - orticaria, prurito, gonfiore del viso);
    • sistema cardiovascolare *: aumento dell'intervallo QT su un elettrocardiogramma (ECG), torsione di punta (aritmia tachisistolica ventricolare di tipo “pirouette”), inoltre, quando si prende una sospensione - aritmia;
    • metabolismo *: aumento dei livelli plasmatici di colesterolo e trigliceridi, ipopotassiemia;
    • sistema muscoloscheletrico: mialgia;
    • altre reazioni: astenia, debolezza, febbre, affaticamento, vertigini; inoltre quando si prende la soluzione - iperidrosi.

    * - secondo i risultati della ricerca post-marketing.

    Quando si utilizza Diflucan, nonché farmaci con un meccanismo d'azione simile, in alcuni pazienti, in particolare con malattie gravi come AIDS o neoplasie maligne, cambiamenti nella funzionalità renale ed epatica, sono stati osservati emocromo, ma il significato clinico di tali cambiamenti e la loro relazione con l'uso del fluconazolo installato.

    Overdose

    È stato riportato sovradosaggio di Diflucan, ma allucinazioni e comportamento paranoico sono stati riportati in un paziente di 42 anni con HIV a causa del fluconazolo alla dose di 8,2 g. Il paziente è stato immediatamente ricoverato in ospedale e entro 2 giorni le sue condizioni sono tornate alla normalità..

    In caso di sovradosaggio, viene eseguito un trattamento sintomatico (comprese misure di supporto e lavanda gastrica).

    Il fluconazolo viene escreto principalmente attraverso i reni, quindi è molto probabile che la diuresi forzata possa accelerare l'escrezione del farmaco. Dopo una sessione di emodialisi di 3 ore, la concentrazione di fluconazolo nel plasma sanguigno diminuisce di circa il 50%.

    istruzioni speciali

    È stata segnalata superinfezione con ceppi di Candida diversi da Candida albicans (ad esempio Candida krusei), che sono spesso naturalmente resistenti al fluconazolo. In tali casi, può essere necessaria una terapia antimicotica alternativa..

    In rari casi, durante l'uso del fluconazolo, sono stati registrati cambiamenti tossici nel fegato, compresi quelli fatali, principalmente in pazienti con gravi malattie concomitanti. Le reazioni epatotossiche associate all'uso del fluconazolo non hanno rivelato una chiara dipendenza dalla dose giornaliera di Diflucan assunta, dalla durata del corso della terapia, dal sesso e dall'età dei pazienti. In genere, questo effetto era reversibile e dopo l'interruzione della terapia, i suoi sintomi sono scomparsi. Si raccomanda che i pazienti con indicatori di funzionalità epatica compromessa siano attentamente monitorati per identificare segni di patologie epatiche più gravi. Se segni clinici o sintomi di compromissione della funzionalità epatica sono correlati all'uso di fluconazolo, Diflucan deve essere sospeso.

    Come altri azoli, il fluconazolo in rari casi può causare anafilassi.

    In rari casi, durante il trattamento con Diflucan, si sono sviluppate lesioni cutanee esfoliative come la sindrome di Stevens-Johnson (eritema essudativo maligno) e la sindrome di Lyell (necrolisi epidermica tossica). Con l'uso di molti farmaci, incluso il fluconazolo, i pazienti affetti da AIDS hanno maggiori probabilità di sviluppare reazioni cutanee così gravi. La comparsa di un'eruzione cutanea nel paziente durante il trattamento dell'infezione fungina superficiale, che può essere associata al fluconazolo, richiede la sospensione del farmaco. Le eruzioni cutanee nei pazienti con lesioni fungine invasive / sistemiche devono essere attentamente monitorate e, nel caso di lesioni bollose o eritema essudativo multiforme, Diflucan deve essere immediatamente cancellato.

    Il fluconazolo, come altri azoli, può causare un aumento dell'intervallo QT sull'ECG. Un aumento dell'intervallo QT, così come la fibrillazione / flutter ventricolare dovuti all'uso del fluconazolo, è stato estremamente raro nei pazienti con malattie gravi aggravate da molteplici fattori di rischio. Ad esempio, con lesioni organiche del cuore, alterazione dell'equilibrio elettrolitico, oltre a contribuire allo sviluppo di tali deviazioni della terapia concomitante. A tale proposito, l'uso del fluconazolo in pazienti con condizioni potenzialmente proaritmiche deve essere usato con cautela.

    In presenza di malattie diagnosticate al fegato, ai reni e al cuore, l'uso di Diflucan deve essere consultato con un medico.

    La somministrazione orale di fluconazolo in una dose di 150 mg per il trattamento della candidosi vaginale di solito fornisce un miglioramento dei sintomi dopo 24 ore, e talvolta possono essere necessari diversi giorni per guarire completamente. Se i sintomi persistono a lungo, consultare un medico..

    Casi di incompatibilità specifica del fluconazolo con altre soluzioni medicinali non sono descritti, tuttavia, per miscelare la soluzione Diflucan con altri farmaci nel sistema di infusione, ad eccezione di quelli elencati nel capitolo "Interazione farmacologica", non è raccomandato prima della somministrazione.

    A causa della base di prove limitata sull'efficacia del fluconazolo nel trattamento di altri tipi di micosi endemiche, ad esempio paracoccidioidomicosi, sporotricosi, istoplasmosi, non è possibile determinare raccomandazioni specifiche sul regime posologico.

    Il fluconazolo è un potente inibitore dell'isoenzima CYP2C9, moderato: l'isoenzima CYP3A4, inoltre, inibisce l'isoenzima CYP2C19. L'uso di Diflucan contemporaneamente a farmaci di profilo terapeutico ristretto, metabolizzati da questi isoenzimi, deve essere effettuato con cautela.

    Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

    I pazienti che usano Diflucan, se necessario, per eseguire tipi di lavoro che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e un alto tasso di reazione, è necessario tenere conto della possibilità di sviluppare effetti collaterali come vertigini e convulsioni.

    Gravidanza e allattamento

    Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sull'uso del fluconazolo durante la gravidanza..

    Sono stati segnalati casi di aborto spontaneo, sviluppo di anomalie congenite nei neonati le cui madri hanno ricevuto fluconazolo una volta in una dose di 150 mg nel primo trimestre di gravidanza o ripetutamente. Sono anche descritti episodi di anomalie congenite multiple nei neonati le cui madri hanno ricevuto la terapia con fluconazolo ad una dose elevata da 400 a 800 mg / die per la maggior parte o per l'intero primo trimestre. Sono state registrate le seguenti patologie: brachicefalia, ridotta formazione della volta cranica, alterato sviluppo della parte facciale del cranio, palatoschisi, assottigliamento / allungamento delle costole, curvatura del femore, artrogriposi, difetti cardiaci congeniti.

    In relazione a quanto precede, l'uso del fluconazolo deve essere evitato durante la gravidanza, ad eccezione della necessità di una terapia per infezioni fungine gravi (potenzialmente letali), quando il beneficio previsto del trattamento per la madre supera significativamente i potenziali rischi per il feto.

    Il fluconazolo si trova nel latte materno in quantità paragonabile alla concentrazione plasmatica, pertanto non è raccomandato alle donne durante l'allattamento.

    Le donne in età fertile, se necessario, usano Diflucan devono prendere in considerazione metodi contraccettivi efficaci per l'intero periodo di trattamento, nonché per circa 1 settimana (5-6 emivite) dopo il completamento del corso.

    Utilizzare durante l'infanzia

    Le capsule di Diflucan sono controindicate nei bambini di età inferiore a 3 anni.
    Una sospensione preparata da una polvere e una soluzione per somministrazione endovenosa possono essere utilizzate nei neonati fin dai primi giorni di vita secondo le indicazioni, secondo il regime di dosaggio prescritto dal medico.

    In caso di compromissione della funzionalità renale

    Se necessario, un singolo uso di Diflucan in pazienti con funzionalità renale compromessa, non è necessario un aggiustamento della dose.

    Ai pazienti con insufficienza renale, compresi i bambini, con l'uso ripetuto di Diflucan, viene inizialmente somministrata una dose di shock di 50-400 mg (a seconda delle indicazioni), dopo di che la dose giornaliera viene regolata come segue:

    • KK> 50 - dose standard;
    • QC ≤ 50 (senza dialisi) - 1 /2 dose standard;
    • dialisi regolare - dose standard dopo ogni sessione.

    I pazienti in dialisi regolare dopo ogni sessione devono usare il 100% della dose raccomandata. Nei giorni in cui la procedura non viene eseguita, la dose viene ridotta in base all'indicatore QC.

    Con funzionalità epatica compromessa

    A causa della limitata esperienza con l'uso del fluconazolo in caso di compromissione della funzionalità epatica (insufficienza epatica) in questa categoria di pazienti, Diflucan deve essere prescritto con cautela.

    Utilizzare in età avanzata

    Secondo le istruzioni, Diflucan nei pazienti anziani in assenza di segni di insufficienza renale è prescritto nella dose abituale secondo le indicazioni. Pazienti anziani con insufficienza renale (QC